La enzima de la vitamina K 2 y K 3 epóxido reductasa (VKOR) es el objetivo de los anticoagulantes. Durante un proceso bioquímico en las células del hígado, el llamado ciclo de la vitamina K, esta enzima permite que cada molécula de vitamina K en los alimentos ingeridos sea reciclada unas 10.000 veces. La vitamina K en su forma reducida (vitamina K hidroquinona) es un cofactor esencial para que la carboxilación de los residuos de glutamato, para producir gamma-carboxiglutamato (GLA) que fija el calcio. Este paso de post-trasformación es necesario para la activación de las proteínas precursoras en la producción de los factores activos de coagulación sanguínea II, VII, IX y X. Proteinas Gla similares, dependientes de la vitamina K se conocen también por jugar un papel clave en la regulación de un conjunto de otras proteínas, incluyendo una que está involucrada con el metabolismo óseo. Al tener una estructura similar a la molécula de la vitamina K en el lugar que fija el calcio, los anticoagulantes podrían bloquear la enzima VKOR. Si el paso de reducción está inhibido, el proceso de reciclaje se detiene, conduciendo a la alteración de la coagulación de la sangre y hemorragias espontáneas en cuanto se agota el suministro de vitamina K hidroquinona. Las modificaciones en la estructura de la proteína debidas a polimorfismos en el gen que codifica la enzima VKOR pueden pueden provocar la resistencia a los anticoagulantes.
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