L'enzima target degli anticoagulanti è la vitamina K 2, 3 epossido reduttasi (VKOR) . In un processo biochimico nelle cellule del fegato, il cosiddetto ciclo della vitamina K, l'enzima fa in modo che ogni molecola di vitamina K ingerita attraverso gli alimenti venga riciclata per circa 10.000 volte. La vitamina K nella sua forma ridotta (idrochinone della vitamina K) è un co-fattore essenziale per la carbossilazione dei residui di glutammato per produrre residui leganti il calcio, gamma-carbossiglutammato (GLA). Questa fase post-traduzione è necessaria per l'attivazione di proteine precursori nella produzione dei fattori attivi della coagulazione del sangue II, VII, IX e X. Simili proteine GLA dipendenti dalla vitamina K sono anche note per svolgere ruoli importanti nella regolazione di un numero di altre proteine, tra cui una coinvolta nel metabolismo osseo. Avendo una struttura simile alla molecola della vitamina K nel sito del legame, gli anticoagulanti possono bloccare l'enzima VKOR. Se la fase di riduzione viene inibita, il processo di riciclaggio si interrompe comportando il blocco della coagulazione del sangue e causando emorragie spontanee, non appena l'apporto di vitamina K idrochinone si impoverisce. Modifiche nella struttura della proteina, dovute a polimorfismi del gene che codifica l'enzima VKOR, possono indurre resistenza agli anticoagulanti.
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