Anticoagulants de première génération

Tous les rodenticides anticoagulants ont le même mode d'action, c'est-à-dire l'interférence avec la synthèse des facteurs de coagulation, ce qui entraîne des hémorragies et la mort. Dans les cellules hépatiques, la vitamine K1-2,3 époxyde biologiquement inactive est réduite par une enzyme microsomale en vitamine K biologiquement active, qui est essentielle pour la synthèse de la prothrombine et pour d'autres facteurs de coagulation. Les rodenticides anticoagulants antagonisent l'enzyme vitamine K1 époxyde réductase dans le foie, ce qui entraîne une diminution progressive de la vitamine et, par conséquent, des facteurs de coagulation dépendant de la vitamine K. Il en résulte une augmentation du temps de coagulation du sang jusqu'au point où le mécanisme de coagulation échoue. Les anticoagulants sont principalement utilisés dans le monde entier pour lutter contre les rongeurs commensaux, principalement les rats bruns, les rats noirs et les souris domestiques. Une dizaine de rodenticides anticoagulants ont été mis sur le marché. Certains sont passés en revue ci-dessous pour illustrer leurs propriétés. Certains d'entre eux ont été autorisés pour la lutte contre les rongeurs.

Les anticoagulants de première génération ont été utilisés au début des années 1950 et ont révolutionné la lutte contre les rongeurs grâce à une sécurité et une efficacité exceptionnelles. Les anticoagulants de deuxième génération ont été introduits pour surmonter la résistance aux composés de première génération, qui a été observée pour la première fois à la fin des années 1950.

La warfarine est le premier rodenticide anticoagulant de première génération. Il a été utilisé dans une variété d'appâts pour rongeurs depuis sa première introduction en 1947. La warfarine, comme les autres anticoagulants, inhibe la synthèse des facteurs de coagulation dépendant de la vitamine K. Les symptômes d'empoisonnement n'apparaissent pas soudainement et aboutissent à la mort chez le rat dans les 5 à 7 jours suivant l'ingestion initiale. La DL50 à dose unique est de 50 à 100 mg/kg chez le rat par rapport à des doses quotidiennes de 1 mg/kg pendant 5 jours qui tueront les rats en 5 à 8 jours.

La chlorophacinone et la diphacinone sont des anticoagulants de la classe des indane-dione, qui diffère chimiquement des anticoagulants de l'hydroxycoumarine tels que la warfarine ou le brodifacoum. La diphacinone est plus toxique que la warfarine pour la plupart des espèces de rats et de souris. Les signes cliniques et post-mortem de toxicose sont les mêmes que pour les autres anticoagulants. La persistance de la diphacinone dans le foie est semblable à celle d'autres anticoagulants de première génération qui sont rapidement éliminés et ne se bio-accumulent pas comme les anticoagulants de deuxième génération. La chlorophacinone a des propriétés similaires à la diphacinone, mais avec une puissace légèrement supérieure.

Le coumatétralyl, introduit en 1957, est commercialisé dans le monde entier et est plus puissant que la warfarine et d'autres composés de première génération. Il est utilisé comme poudre de piste ou comme appât sous forme de céréales, bloc paraffiné pâte pour la lutte contre les rongeurs. Comme d'autres rodenticides anticoagulants, le coumatétralyl inhibe la formation de facteurs de coagulation dépendant de la vitamine K. Il est moins persistant (chez les animaux empoisonnés sublétalement) que le brodifacoum, mais plus persistant que la diphacinone, et aura une non-cruauté animale similaire à celle des autres rodenticides anticoagulants.