Anticoagulantes de segunda generación.

Todos los rodenticidas anticoagulantes actúan de la misma manera, es decir, provocan la interferencia con la síntesis de los factores de coagulación, lo que se traduce en la aparición de hemorragias y la consiguiente muerte. En las células del hígado, la vitamina K1- 2,3 epóxido, biológicamente inactiva, es reducida por la acción de una enzima microsómica a vitamina K biológicamente activa, que es esencial para la síntesis de la protrombina y otros factores de la coagulación. Los raticidas anticoagulantes antagonizan con la enzima de la vitamina K1 epóxido reductasa en el hígado, causando una disminución gradual de la vitamina y, por consiguiente, de los factores de coagulación dependientes de la vitamina K. Esto se traduce en un aumento en el tiempo de coagulación de la sangre hasta el punto en el que se produce el fallo de dicho mecanismo de coagulación. El uso principal de los anticoagulantes en todo el mundo ha sido para el control de roedores comensales, principalmente la rata noruega o rata de las alcantarillas, las ratas de los tejados y los ratones comunes. Se han comercializado rodenticidas anticoagulantes con unas diez sustancias activas diferentes. Algunas se examinan a continuación para ilustrar sus propiedades. Algunas de ellas han sido registrados para el control de roedores comensales.

Los anticoagulantes de segunda generación son más agudamente tóxicos que los rodenticidas anticoagulantes de primera generación. Su superior potencia está relacionada con su mayor afinidad con la vitamina K epóxido reductasa. La bromadiolona y el difenacum fueron los primeros compuestos de la segunda generación introducidos en el mercado. Los tres anticoagulantes más potentes son brodifacum, flocumafen y difetialona.

No hay constancia de resistencia práctica en ratas de las alcantarillas ni ratones caseros a estos tres últimos anticoagulantes de segunda generación más potentes.

La bromadiolona tiene efectos químicos y biológicos que son similares al difenacum. Sin embargo, es algo menos potente que el brodifacum, la difetialona y el flocumafen. Al igual que el difenacum, se desarrolló y se introdujo en el mercado en los años 70. A pesar de que la bromadiolona pertenece a la segunda generación de anticoagulantes, se han encontrado problemas de resistencia en algunas poblaciones de roedores, pero el compuesto es eficaz contra algunas cepas de roedores que se han vuelto resistentes a rodenticidas anticoagulantes de primera generación.

El difenacum también se introdujo para superar las primeras cepas resistentes de roedores encontrados en el Reino Unido y en la Europa continental. Es inusual entre los anticoagulantes porque, a nivel de la DL50, es más potente contra los ratones caseros que contra las ratas de las alcantarillas. Al igual que la bromadiolona, se ha detectado cierta resistencia al difenacum en ciertas cepas de ratas y ratones.

El brodifacum difiere de los anticoagulantes de primera generación y los anticoagulantes de segunda generación anteriormente citados, en que es muy potente y, si se ha ingerido suficiente cantidad, sólo requiere una única dosis para provovar la muerte. Los anticoagulantes de segunda generación, como el brodifacum, juegan un papel importante en el control de ratas y ratones que han desarrollado resistencia a los anticoagulantes de primera generación y a la bromadiolona y el difenacum. Sin embargo, en las Américas es mejor conocido por su papel en la erradicación de roedores en santuarios de la fauna y flora isleñas. El uso de campo de los anticoagulantes de segunda generación ha dado lugar a casos de contaminación de fauna silvestre.

Flocumafen y brodifacum son similares en cuanto a su composición química, su actividad biológica y su potencia, persistencia y riesgo de intoxicación secundaria. Flocumafen es un anticoagulante de segunda generación que fue desarrollado a principios de la década de los 80. El flocumafen se ha empleado contra una amplia variedad de plagas de roedores, incluyendo las principales especies comensales. También es eficaz contra los roedores que se han vuelto resistentes a otros rodenticidas anticoagulantes.

Difetialona: A diferencia de brodifacum, que contiene bromina en su molécula, y de flocumafen, que contiene fluorina, la difetialona contiene un átomo de azufre. La potencia de la difetialona es muy similar a ambos compuestos citados.