Anticoagulantes de primera generación

Todos los rodenticidas anticoagulantes actúan de la misma manera, es decir, provocan la interferencia en la síntesis de los factores de coagulación, lo que se traduce en la aparición de hemorragias y la muerte. En las células del hígado, la vitamina K1- 2,3 epóxido, biológicamente inactiva, se reduce por la acción de una enzima microsómica a vitamina K biológicamente activa, que es esencial para la síntesis de la protrombina y otros factores de la coagulación. Los raticidas anticoagulantes antagonizan la enzima de la vitamina K1 epóxido reductasa en el hígado, causando una disminución gradual de la vitamina y, por consiguiente, de los factores de coagulación dependientes de la vitamina K. Esto se traduce en un aumento en el tiempo de coagulación de la sangre hasta el punto en el que se produce el fallo de dicho mecanismo de coagulación. El uso principal de los anticoagulantes en todo el mundo ha sido para el control de roedores comensales, principalmente la rata de las alcantarillas, las ratas de los tejados y los ratones comunes. Unos diez raticidas anticoagulantes han sido comercializados. Algunos los examinamos aquí para ilustrar sus propiedades. Algunos de ellos han sido registrados para el control de roedores comensales.

Los anticoagulantes de primera generación empezaron a usarse durante los primeros años de la década de 1950 y revolucionaron el control de roedores con una excelente seguridad y eficacia. Los anticoagulantes de segunda generación se introdujeron para vencer la resistencia a los compuestos de primera generación, que se observó por primera vez a finales de los 50.

La warfarina, fue el primer rodenticida anticoagulante de primera generación. Se ha utilizado en una gran variedad de cebos para roedores desde que se intodujo en 1947. La warfarina, al igual que otros anticoagulantes, inhibe la síntesis de los factores de coagulación dependientes de la vitamina K. Los síntomas de intoxicación no aparecen repentinamente, y provocan la muerte en ratas al cabo de unos 5 a 7 días después de la ingesta inicial. La dosis única de DL50 es de 50 a 100 mg/kg en ratas frente a dosis diarias de 1 mg/kg durante 5 días, que matarán a las ratas en un plazo de 5-8 días.

Clorofacinona y Difacinona son anticoagulantes de la familia de las indandionas que difieren químicamente de los anticoagulantes de tipo hidroxicumarina como la warfarina o el brodifacum. La difacinona es más tóxica que la warfarina para la mayoría de las especies de ratas y ratones. Los signos de toxicosis clínicos y post mortem son similares a los de otros anticoagulantes. La persistencia de difacinona en el hígado es similar a otros anticoagulantes de primera generación que se eliminan rápidamente y no son bioacumulables como lo son los anticoagulantes de segunda generación. La clorofacinona tiene propiedades similares a la difacinona, pero es un poco más potente.

El cumatetralilo fue lanzado al mercado en 1957, y se comercializa en todo el mundo. Es más potente que la warfarina y que algunos otros compuestos de primera generación. Se utiliza en forma de polvo de pista o cebo en grano de cereal, en bloque parafinado o pasta, para el control de roedores. Al igual que otros raticidas anticoagulantes, el cumatetralilo inhibe la formación de los factores de coagulación dependientes de la vitamina K. Es menos persistente (en animales envenenados con dosis sub-letales) que el brodifacum, pero más persistente que la difacinona, y al igual que otros raticidas anticoagulantes no produce sufrimiento.